Dhitiwat Changpradub医生
传染病科主任
内科部
Phramongkutklao医院
泰国

西他沙星是新一代的广谱氟喹诺酮类抗生素，不仅对多种革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌、厌氧菌和非典型病原体显示出良好的体外活性，而且对于其他氟喹诺酮类药物耐药的细菌菌株，也显示出良好的体外活性。¹口服西他沙星在治疗急性细菌感染，包括复杂尿路感染/急性肾盂肾炎和肺炎方面，表现丝毫不亚于其他常用抗生素。²

Phramongkutklao医院传染病科主任Dhitiwat Changpradub医生分享了他在临床实践中使用西他沙星的经验看法。

1. 问：在您的临床实践中（或在泰国），西他沙星对应什么适应症？

西他沙星应预留给疑似或确诊感染了第三代头孢菌素耐药性肠杆菌（3GCRE）的患者。在疑似3GCRE感染的经验治疗方面，由于危重患者口服药物的生物利用度有限，因此西他沙星应仅开具处方给血液动力学稳定的患者。在确定性治疗方面，西他沙星可以在患者情况稳定，且没有合适的替代抗生素后，作为其他静脉抗生素的转换方案使用。在没有其他易感静脉抗生素的情况下，西他沙星也可以用于有多药耐药（MDR）病原体感染史的状况不稳定患者。

2. 问：复杂性尿路感染和肾盂肾炎首选治疗方式是什么？转用西他沙星治疗急性肾盂肾炎时应考虑哪些因素？

对于复杂的上尿路感染，由于社区氟喹诺酮耐药流行度高，首选治疗方法应选择静脉注射第三代头孢菌素（例如头孢曲松）或氨基糖苷（例如庆大霉素）³。如果患者有3GCRE感染的风险，则应改用碳青霉烯类或哌拉西林/他唑巴坦。如果患者符合以下标准，则可以安全切换为西他沙星进行治疗：患者病史确认西他沙星易感，血液动力学稳定，并且没有其他合适的窄谱抗生素。

3. 问：西他沙星已被证明可以很好地渗透到肺炎患者的上皮细胞衬液（ELF）中。⁴您对使用西他沙星治疗肺炎有什么看法和经验？

西他沙星可有效用于门诊肺炎患者。但是，西他沙星的抗菌谱与左氧氟沙星或含大环内酯的阿莫西林/克拉维酸相似，后两者价格更便宜，且属于《国家基本药物目录》（NLEM）。由于肺炎的常见病因是革兰氏阳性或革兰氏阴性球菌，因此这些患者可能无法从西他沙星的更广的革兰氏阴性杆菌抗菌谱中受益。但是，在没有其他易感的静脉抗生素的情况下，或者情况稳定的肺炎病患从确定性静脉治疗转向口服西他沙星治疗时，它可以用于有MDR革兰氏阴性病原体（如鲍曼不动杆菌）感染史的患者，作为替代治疗方法。

4. 问：在使用西他沙星与其他氟喹诺酮类抗生素，以及其他抗生素治疗细菌感染之间有什么区别？

西他沙星和其他氟喹诺酮类抗生素的区别在于其可用于更广谱的革兰氏阴性病原体，尤其是3GCRE病原体。革兰氏阳性和非典型病原体的易感性情况、生物利用度、药代动力学/药效学、分布体积以及其他参数，与其他呼吸性氟喹诺酮类抗生素类似。⁵

5. 问：您对给老年患者和患有合并症的患者开具西他沙星处方有什么建议？

一般来说，在治疗老年患者时，西他沙星与其他氟喹诺酮类抗生素相比安全性相仿。应密切监测老年人的潜在药物相互作用和不良反应，例如QT延长和CNS兴奋作用。

6. 问：氟喹诺酮的使用与主动脉破裂、撕裂以及其他致残和潜在的永久性严重不良反应的风险严重相关。^6,7在开具西他沙星处方时有哪些预防措施？如何应对这些不良事件？

当开具任何氟喹诺酮类抗生素处方时，应告知和建议患者，如果观察到任何肌腱病变迹象，如疼痛和肿胀，应中止用药。不良事件可以通过中止处方药治疗并改用其他抗生素治疗，以及进行肌腱或主动脉修复的外科会诊来处理。

参考文献

1. Keating GM. Drugs 2011;71:731-744.
2. Chen CK, et al. Antibiotics 2020;9:106.
3. Sobel JD, Brown P. Urinary Tract Infections. 收录在：《Mandell, Douglas, and Bennett 传染病原理和实践》。第9版。费城,美国; 艾尔维斯-健康科学部; 2020:962-989.e4.
4. Paiboonvong T, et al. Antimicrob Agents Chemother 2019;63:e00800-e00819.
5. Tanigawara Y, et al. J Infect Chemother 2013;19:858-866.
6. 美国食品和药物管理局。 FDA药物安全通讯: FDA关于某些患者使用氟喹诺酮类抗生素会增加主动脉血管破裂或撕裂风险的警告。 来源页面： https://www.fda.gov/drugs/drug-safety-and-availability/fda-warns-about-increased-risk-ruptures-or-tears-aorta-blood-vessel-fluoroquinolone-antibiotics#:~:text=Health%20care%20professionals%20should%20avoid,syndrome%20and%20Ehlers%2DDanlos%20syndrome%2C。 于2021年4月27日访问。

7. 美国食品和药物管理局。 FDA药物安全通讯:  FDA对某些简单的感染限制使用氟喹诺酮类抗生素的建议和可能同时发生的致残性副作用的警告。 来源页面： https://www.fda.gov/drugs/drug-safety-and-availability/fda-drug-safety-communication-fda-advises-restricting-fluoroquinolone-antibiotic-use-certain#:~:text=An%20FDA%20safety%20review%20has,nerves%2C%20and%20central%20nervous%20system。于2021年4月27日访问。